單項選擇題下列有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系的描述不正確的是()。

A.在利福平的6,5,17和19位應(yīng)存在自由羥基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大環(huán)上的雙鍵被還原后,其活性降低
D.將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性
E.在C-3上引進不同取代基往往使抗菌活性增加


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1.單項選擇題喹諾酮類抗菌藥的光毒性主要來源于幾位取代基()。

A.5位
B.6位
C.7位
D.8位
E.2位

2.單項選擇題下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述不正確的是()。

A.N-1位若為脂肪烴基取代時,以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基時此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基團活性均減少
E.在7位上引入各種取代基均使活性增加,特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴大